6.IRAIN的研究得到了权威机构的认可,在2014年末IRAIN被世界最权威的美国国立生物信息中心基因库(gene bank)验证通过,将它收录入库,Gene ID:104472848。
抗生素的出现为人类战胜细菌的侵袭提供了强有力的武器,然而,临床抗感染药物的过度应用导致耐药菌大量出现及蔓延。细菌耐药性的提升以及全新作用机制抗生素推出速度的下降,已成为人类目Temozolomide 价格前必须面对的严峻挑战之一。因此利用新的靶点,开发具有全新作用机制的抗菌药物己成为当务之急。肽脱甲酰基酶(peptide deformylase, PDF)是一种金属蛋白酶,广泛存在于细菌体内。在细菌合成蛋白的过程中,PDF可以脱除甲硫氨酸上的甲酰基,从而使细菌能够合成出功能化的蛋白质。脱除甲酰基的过程是细菌合成蛋白的必须过程。而人体细胞合此网站成蛋白过程却不需要经过脱除甲酰基的过程,细菌与人体合成蛋白过程的这种差异使PDF有可能成为抗菌药物作用的新靶点。PDF抑制剂通过与PDF酶的螯合,使细菌在合成蛋白过程中脱甲酰基步骤受阻,从而起到选择性抑制细菌生长的目的。基因组分析证明pDF同源基因在细菌中具有广泛的同源性,因此PDF抑制剂类抗生素很有可能具有广谱抗菌活性。PDF抑制剂可以Selleck Staurosporine简单看作由螯合配体和模拟肽两部分构成。螯合配体的主要作用是与PDF酶中的金属离子发生螯合,因此螫合配体对于PDF抑制剂的抗菌活性有着重要的影响。目前已知的螯合配体主要包括巯基、醛基、羧基等单齿配体以及异羟肟酸或甲酰羟胺等双配位螯合配体。其中,异羟肟酸或甲酰羟胺等双配位螯合基团的配位能力优于巯基等单齿配体,因此具有异羟肟酸或甲酰羟胺双配位螯合基团的PDF抑制剂的抗菌活性远高于不含螯合基团或含有巯基等单齿配体的PDF抑制剂。