结果:紫茉莉属植物不但具有多种化学成分,而且具有广泛的药理活性,可以用于治疗多种疾病。结论:紫茉莉属植物化学成分复杂,药理活性显著,具有进一步开发利用的前景。”
“研究并建立了饲料及兽药中呋喃它酮、呋喃西林、呋喃妥因、呋喃唑酮四种硝基呋喃类药物的高效液相色谱测定方法。用乙腈提取试样中的四种呋喃药物,提取液用正己烷净化,浓缩后用定容溶剂溶解残渣,溶解液过中性氧化铝柱并且净化,收集流出液,用HPLC进行测定,各标准曲线相关系数均>0.999,各成分在0.5mg/kg、1.0mg/kg浓度水平,加标回收率饲料在70%-120%之间,相对标准偏差小于5%,兽药在60%-120%之间,相对标准偏差小于5%。方法准确、简便、快速,具有良好的重现性和准确性,可满足饲料及兽药中四种硝基呋喃药物检测的要求。”
“目的:CPI-1205 nmr利用现代药理学方法初步探讨十九畏中人参、五灵脂配伍对人参补气作用的影响。方法:以人参单煎液、五灵脂单煎液及人参、五灵脂不同比例配伍混煎液(1∶1、1∶2、2∶1)灌胃给药7天后,观察小鼠游泳时间、耐寒、耐缺氧时间,测定胸腺指数、脾指数及肝糖元含量。结果:配伍组对正常小鼠游泳时间、耐寒、耐缺氧时间及胸腺指数、肝糖元含量均有增强作用(P<0.0SAHA HDAC体外5),且以人参、五灵脂2∶1配伍组尤为明显,与人参组比较有统计学差异(P<0.05)。结论:研究结果表明,人参与五灵脂配伍对人参补气作用的影响表现为相使配伍,这与传统的理论认识具有明显不同,需要更多的理论和实验支撑。"
“骨质疏松属本虚标实之证,本虚以肾(气、阴、阳)虚为主,标实以胃火、瘀血、气郁为主,病位在肾,与肝、脾、胃关系密切。临床常以中药治疗、分型治疗、复方药治疗为主,淫羊藿、葛根是治疗骨质疏松的临床常用药物。

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“目的开发一类N端含氮杂环结构的新型羟乙基胺(hydroxyethylamine,HEA)类BACE1抑制剂,筛选对抑制活性有贡献的新型N端结构。方法设计并合成了8个N端为含氮杂环的HEA类化合物并鉴定其结构,同时,以儿茶酚类化合物(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)作为阳性对照,分别测定它们对BACE1的抑制活性。结果所有化合物均通过核磁共振氢谱和质谱确证其结构。BACE1抑AKT activity制活性评价结果表明,其中N端为吲哚结构的化合物Ⅰ6表现出明显的抑制活性。结论含取代基的吲哚结构与BACE1的S2口袋具有一定的相互作用,有利于提高这类化合物对BACE1的抑制活性,可作为进一步研究的先导结构。”
“<正>麦考酚酸钠缓释片(Myfortic)与其他免疫抑制剂联合使用可引发纯红细胞再生障碍(PRCA)。PRCA导致红细胞生成障碍性贫血,5%病例为药物所NVP-BEZ235供应商致。患者表现为疲乏、嗜睡或皮肤异常苍白。”
“目的设计、合成抗肿瘤药物吉西他滨与聚谷氨酸的偶合物,通过调节连接子的结构以控制药物的释放,提高抗肿瘤药物的疗效。方法首先合成吉西他滨3′-或5′-的氨基酸酯衍生物,然后在DCC作用下,氨基酸的氨基与聚谷氨酸分子中的羧基缩合,得到以氨基酸为连接子的吉西他滨-聚谷氨酸偶合物;用紫外法测定偶合物载药量;用HPLC法测定偶合物以及在水溶液或血浆中的稳定性。结果与结论共合成目标化合物11个,载药量为25%~30%。稳定性试验结果表明,偶合物在水溶性或血浆中能够稳定地释放游离药物,氨基酸类型及连接位置可影响药物的释放速率,偶合物PG-Ala-3′-Gem的释放速率最快,4h释放50%的药物,而PG-Val-3′-Gem和PG-Ala-5′-Gem在48h分别释放30.3%和43.5%;偶合物在血浆中的释放速率略快于水溶液中的释放速率。”
“目的:甲磺酸伊马替尼合成工艺优化。

结论竹节香附素A对HepG2细胞增殖有明显抑制作用,在一定范围内随着试药质量浓度的升高和作用时间的延长而增强。”
“目的:考察冠心Ⅱ号方中君、臣、佐、使药不同配伍对丹参素血药浓度的影响。方法:采用高效液相色谱法测定丹参素血浆浓度,在煎煮条件一致的情况下,测定不同时间下冠心Ⅱ号方中君、臣、佐、使药不同配伍的煎剂灌胃大鼠后丹参素血浆浓度。结果:大鼠灌胃丹参单煎液、丹参川芎赤芍煎液后血浆中未测出许多丹参素;灌胃丹参川芎赤芍红花煎液后丹参素的血药浓度较低;灌胃丹参川芎煎液、冠心Ⅱ号全方煎液后丹参素的血药浓度较高,且血药浓度峰值时间从120min提前到90min。结论:君药川芎、臣药红花和佐使药降香可提高丹参素的血药浓度,臣药赤芍可降低丹参素的血药浓度。”
“目的:观察肺岩宁(Feiyanning,FYN)方对C57小鼠Lewis肺癌肿瘤组织中趋化因子CXCL1Antidiabetic Compound Library2及其受体(CXC chemokine receptor 4,CXCR4)mRNA及蛋白表达的影响。方法:建立C57小鼠Lewis肺癌模型,随机分为模型组、化疗组、肺岩宁组和综合组(肺岩宁加化疗组)。给予相应干预21d后观察肺转移情况,采用逆转录聚合酶链反应法和免疫组化SP法分别检测C57小鼠Lewis肺癌中CXCL12和CXCR4 mRNA及蛋白表达水平。结果:肺MS-275分子量岩宁组与综合组小鼠的肺转移率低于模型组。C57小鼠Lewis肺癌组织中表达CXCL12和CXCR4,肺岩宁组与综合组小鼠肺癌中CXCR4 mRNA及蛋白的表达水平均明显低于模型组与化疗组(P<0.05),而4组小鼠Lewis肺癌组织中CXCL12 mRNA及蛋白的表达水平比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:肺岩宁抑制C57小鼠Lewis肿瘤转移的机制可能与下调趋化因子受体CXCR4的表达,影响CXCL12-CXCR4生物轴的作用有关。

因此近几年,寻求抑制性强、选择性高、毒副作用小的单胺氧化酶抑制剂已成为学术界的热点问题。本文着重对近10年的单胺氧化酶抑制剂的研究进展按照化学结构进行了分类阐述,并对其作用机制进行了概括性的总结。”
“目的探讨姜黄素包合物对糖尿病高脂血症大鼠血糖和血脂水平的影响。方法 SD大鼠40只,随机分为正常对照组、模型组、姜黄素组、黄素包合物组。除正常对照组外,其余3组大鼠用高脂饲Selleckchem PD0325901料结合链脲佐菌素造糖尿病高脂血症大鼠模型。连续给药6周后,测定血糖、血脂等指标。结果与正常对照组比较,模型组大鼠血糖、血脂水平升高(P<0.05);与模型组比较,姜黄素组大鼠血糖、血脂等指标虽有所下降,但差异无统计学意义,姜黄素包合物组降低血糖、血脂等指标作用明显优于模型组P<0.05。结论姜黄素能降低糖尿病大鼠血糖,调节脂代谢紊乱,姜黄素包合物作CHIR99021用优于姜黄素原药。”
“对40个二芳基三嗪类HIV-1逆转录酶抑制剂进行了分子对接研究,结果表明,2个疏水性芳香取代基团与结合口袋底部形成的疏水和范德华相互作用、三嗪环母核及其R4取代基与结合位点产生的氢键和静电作用以及R4取代基与袋口形成的空间位阻效应是影响该系列化合物活性的重要因素。根据对接优势构象进行分子叠合和比较分子相似性指数分析(CoMCP 690550SIA)研究,建立了4个高预测能力的3-D构效关系模型,其中以选用立体场、静电场和疏水场建立的CoMSIA模型为最优,其主成分,r2,q2(LOO)和r2pred分别为6,0.971、0.738和0.833。模型结果表明,3个力场对活性贡献由大到小依次为疏水场、静电场和立体场。CoMSIA等势图分析结果与对接分析相一致。”
“目的研究肋柱花[Lomatogonium rotatum(L.)Fries ex Nym]的化学成分。

方法以薯蓣皂苷元为先导物,经过酯化等反应得到薯蓣皂苷元酯类衍生物,选择动静脉旁路血栓形成模型,评价体内抗血栓形成活性。结果合成了6个目标化合物,结构经过1H-NMR、13C-NMR、MS确证。抗血栓形成活性筛选结果显示,目标化合物3β-薯蓣皂苷元丁二酸单酯具有较好的抗血栓形成活性。结论 C-3位适当亲水性基团的引入,有助于增强薯蓣皂苷元的抗血栓形成活性。”
“天精草为一味重要时间的中药,含有黄酮类化合物、生物碱、多糖、多种氨基酸、维生素以及多种微量元素等活性化学成分。现代药理研究表明其具有降血糖、降血脂、抗氧化、抗疲劳、耐低温、抗肿瘤等作用。通过查阅大量文献,综述了天精草的化学成分及药理活性研究概况,为进一步研究天精草提供科学依据。”
“目的研究荨麻根的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、大孔树脂吸附色谱等方法对荨麻根的化学成分进也行分离;采用IR、NMR等方法对其进行结构鉴定。结果从荨麻根醇提取物中分离鉴定了8个化合物:β-谷甾醇(Ⅰ)、胡萝卜苷(Ⅱ)、棕榈酸(Ⅲ)、豆甾醇(Ⅳ)、α-菠甾醇(Ⅴ)、KNO3(Ⅵ)、胆甾-5,22-二烯-3β-醇(Ⅶ)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅷ)。结论化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ均为首次从荨麻根中分离得到。”
“目的探讨复方斑蝥抑制人肝selleck Bioactive Compound Library癌Bel-7402细胞增殖的作用机制。方法血清药理学方法制备复方斑蝥血清并处理人肝癌Bel-7402细胞,MTT方法观察其对人肝癌Bel-7402细胞增殖的抑制作用,RT-PCR技术检测其对c-Myc、p53基因表达的影响。结果复方斑蝥含药血清能够显著抑制Bel-7402细胞的增殖,并下调c-Myc和上调p53基因的表达。结论复方斑蝥可能通过影响细胞增殖相关基因的表达抑制Bel-7402细胞的增殖,可作为一种抗肝癌中药复方的研究原型。

造模10天后,胃肠舒组予胃肠舒灌胃,止血敏组予止血敏灌胃,蚓激酶组予蚓激酶腹腔注射,模型组和正常组予等量蒸馏水灌胃,每日1次。30周后检测血糖、FINS、C-P、TC、TG、LDL、HDL、胃液体排空率等指标;并取胰腺组织,光镜下观察胰岛和胰岛β细胞变化。取胃窦组织,光镜下检测胃窦肌间神经丛中nNOS免疫反应性神经元含量。结果:30周后造模组大鼠血糖、FINS、C-P、及血selleck HPLC控制脂的变化与正常组相比均有显著性差异(P<0.01),胰腺观察到胰岛β细胞减少,有的甚至消失;而胃肠舒组各项生化指标较模型组有改善,胰腺见血管充血现象较模型组减轻,胰岛β细胞明显增多。胃液体排空率,胃肠舒组明显高于模型组、蚓激酶组及止血敏组(P<0.01);胃窦肌间神经丛中nNOS染色阳性神经含量,胃肠舒组也显著多于模型组、蚓激酶组及止血敏组(P<0确认细节.01)。结论:胃肠舒具有降血糖和促进胃排空双重功效。血流干预药物对大鼠胃液体排空有一定影响。”
“[目的]观察中药复方金思维对老年性痴呆(AD)模型大鼠海马CA1区神经元微管结构和Tau蛋白磷酸化相关酶类表达的影响。[方法]48只SD大鼠随机等分为假手术组、模型组、盐酸多奈哌齐组和金思维大、中、小剂量组。采用双侧脑室注射微量链脲佐菌素(STZ3Selleckchem RGFP966mg/kg)建立拟AD大鼠模型,模型成功后,治疗组分别予盐酸多奈哌齐和金思维(分为3个不同剂量)进行3个月的治疗,模型组和假手术组给予等体积的双蒸水。行灌注固定,冰冻切片,取各组大鼠海马CA1区组织进行光镜和电镜观察,并进行糖原合成激酶3β(GSK-3β)、蛋白磷酸酶-1(PP-1)、蛋白磷酸酶-2A(PP-2A)的免疫组化染色。[结果]1)AD大鼠海马神经元微管结构出现明显的断裂或溶解现象,而用金思维治疗后这种现象得到明显改善。

结果表明:①当培养基中果香味剂添加量为15μg/ml时,乳腺上皮细胞培养液中总蛋白水平、甘油三酯及乳糖含量均达到最高,其中对脂肪含量影响显著(P<0.05),而对蛋白和乳糖含量影响不显著(P>0.05),之后呈下降趋势,说明果香味剂可能会诱导奶牛乳腺上皮细胞乳蛋白、乳脂和乳糖分泌水平的升高;②运用PT/GC-MS分析乳腺培养液中的风味成分,与对照组相比,各试验组中除具有原有乳腺培也养液的风味外,还有乙酸异丁酯、乙酸异戊酯、丙酸异戊酯、丙酸戊酯、丁酸异丁酯、丁酸戊酯、丁酸乙酯、邻苯二甲酸二异丁酯等物质成分,而这些物质成分正好是果香味剂中进入到乳腺培养液中的风味物质,且当添加剂量为15μg/ml时,各物质成分含量为最高(P<0.05),之后呈下降趋势。果香味剂能显著影响奶牛乳腺上皮培养液中乳成分含量和风味。"
“为了解沈阳体育学院体Selleck PD-1/PD-L1 inhibitor校运动员的膳食营养状况,为青少年运动员的营养配餐提供参考依据。采用膳食称重法,对沈阳体育学院体校的131名运动员进行为期6天的膳食调查。结果体校运动员谷类和蔬菜摄入不足,而肉类,蛋类和奶类摄入明显过多;能量碳水化合物摄入不足,蛋白质摄入过量,占摄入总量的119%,供能偏高;钙摄入严重不足,仅占推荐摄入量的32.3%,锌的摄入量也不足,占推荐量的62.6%分子量,铁的摄入量过高,占推荐量的418.3%;三餐能量分配不合理。结论应该改善体校运动员的膳食结构,加强营养知识教育。”
“目的:探讨氟伏沙明与氯米帕明疗强迫症时所产生的成本-效果。方法:对86例患有强迫症患者随机分为A组42例,B组44例,分别使用氟伏沙明、氯米帕明治疗,运用药物经济学原理进行成本-效果分析评价。结果:2种治疗方案的显效成本-效果比分别是9.54%、7.62%,A组增长的成本-效果比低于B组治疗方案,且不良反应少。

分别选取石油醚、甲醇、乙酸乙酯、水作为溶剂,用冷浸法提取,采用743 Rancimat氧化稳定性测试仪测定各提取物对打瓜籽油的抗氧化作用。不同提取物对打瓜籽油均有一定的抗氧化作用。在质量分数为0.08%时,供试样品对打瓜籽油抗脂质过氧化的效果次序为:石油醚提取物>乙酸乙酯提取物>水提物>Vc>BHT>VE>甲醇提取物>对照。四种提取物对打瓜籽油均具有一定的抗氧化作用,石油醚提取物可以NVP-BEZ235体外作为打瓜籽油的抗氧化添加物。”
“目的研究一种新的工程学真空镀膜技术-等离子喷涂技术对新型牙用烤瓷支架钴铬合金金瓷结合强度的影响。方法用DA9-4钴铬合金制成金属棒以及金属片,并在金属试件上瓷前利用等离子喷涂技术在其表面形成一层Al2O3陶瓷薄膜,对其结构进行X射线衍射分析;金属棒与VMK95瓷粉烧结生成金瓷棒盘试件用于测定金瓷结合强度;金属片与VMK95和瓷粉烧结形成金瓷复合体,分别观察金瓷界面的形貌及元素分布情况。结果等离子喷涂镀膜处理后的金瓷结合强度(71.98±15.37Mpa)明显高于对照组(63.66±14.72MpaP<0.01)。结论等离子喷涂技术有改善新型牙用烤瓷支架钴铬合金金瓷结合强度的作用。"
“济阳坳陷古近纪沟鞭藻化石十分丰富,沟鞭藻为有机质富集层的形成作出了重要贡献。三芳甲藻甾烷和甲Epigenetics抑制剂藻甾烷是沟鞭藻及其祖先在古代沉积物中两种重要的存在形式,并且它们几乎专一性地由沟鞭藻提供。研究发现,沟鞭藻的不同属种,德弗兰藻属、多刺甲藻属、渤海藻类等,均可以提供丰富的三芳甲藻甾烷和甲藻甾烷,但是三芳甲藻甾烷和甲藻甾烷对沉积环境的变化具有不同的响应。在淡水、半咸水、咸水等不同水介质条件下,三芳甲藻甾烷指数稳定分布在0.50～0.96之间,高丰度的三芳甲藻甾烷与地层中丰富的沟鞭藻化石相一致,因而三芳甲藻甾烷是指示沟鞭藻输入的有效分子化石。

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“早产是产科常见并发症之一,是围生儿死亡和发病的首要病因。因此早产的预测和早期诊断是当前产科研究热点之一。国内外产科和新生儿科研究者做了大量研究,从物理指标、实验室生化指标、免疫指标、使用宫缩抑制剂及保胎药物、抗生素的应用、促胎肺成熟等方面提出许多预防、治疗早产和降低围生儿死亡、发病的方法。从循证医学的角度介绍阴道超声测量宫颈长度、宫颈环扎术、孕激素及其制剂(17-α己酸Selleck羟孕酮)、细胞因子(C反应蛋白)、药物(维生素C和维生素E)补充疗法等在早产防治中的作用。”
“目的采用蛋白抗体芯片筛选上皮性卵巢癌的差异表达蛋白。方法选取7例卵巢上皮性癌混合样品及其配对的正常卵巢组织混合样品,经Cy3和Cy5双色荧光标记后与含有512种已知蛋白质的单克隆抗体芯片杂交,根据杂交荧光信号强度计算内源标准化信噪比(INR),以INR>2或.0或<0.7为临界值,筛查出卵巢癌与正常卵巢组织间的差异表达蛋白群。结果发现31种卵巢癌与正常卵巢组织间明显差异表达的蛋白质,多数参与了细胞的转录、增殖、信号传导和凋亡等过程,其中17种为高表达,14种为低表达。结论卵巢癌的发生是一系列分子变化积累的结果,涉及到多个分子和信号通路的异常改变。"
“目的:观察复方丁香罗勒口服混悬液联合消旋卡多曲颗粒治Vorinostat NMR疗婴幼儿轮状病毒性腹泻的临床疗效。方法:将诊断为轮状病毒感染性急性腹泻患儿100例随机分为治疗组和对照组各50例。对照组在常规补液的基础上按年龄服用消旋卡多曲,4～9个月10 mg/次1,0～24个月20 mg/次3,次/d,治疗组在对照组治疗基础上加用复方丁香罗勒口服混悬液,<6个月3 mL/次,6～12个月5 mL/次,1～2岁10 mL/次,3次/d,总疗程不超过7 d,观察治疗后排便次数、性状和临床症状的变化及不良反应。

本文旨在就目前对雌激素受体信号转导途径的研究进展作一综述。”
“复习近年来相关文献,对PI3K/AKT/mTOR信号转导途径与消化系统肿瘤的关系进行综述。mTOR作为PI3K/AKT/mTOR信号转导途径中重要的信号分子,在调节细胞的增殖、生长、分化、能量代谢等方面起着重要的作用,其表达异常与消化系统肿瘤发生、发展密切相关。”
“大量的国内外研究表明,自绿茶中得到的儿www.selleck.cn/products/erastin.html茶素类成分,即茶多酚具有极强的抗氧化、抗自由基活性和多种有益的药理作用,对多种疾病具有预防和治疗价值,从而受到医药界广泛的重视。近20年来,其药动学研究亦取得很大进展。综合国内外文献并结合多年的研究,综述了茶多酚吸收、分布、代谢和排泄等体内过程,非临床和临床药动学特点以及用于药动学研究的儿茶素类的生物分析方法,为其进一步研究提供参考。”
“大量SAHA HDAC的证据表明突触可塑性障碍是阿尔茨海默氏病(AD)的发病因素之一,而脑源性神经营养因子(BDNF)能够有效调控突触可塑性,改善认知功能,其与AD的关系已经得到广泛重视。本文就BDNF与AD的病因机制及其在治疗AD的药物学中的作用作一综述。”
“目的利用理论对接方法研究黄芩中黄酮类化合物的潜在作用机制。方法选取黄芩中8个黄酮类化合物(包括苷元及其苷哪里),收集现有靶标的晶体结构,利用Schrdinger软件进行计算,以分级标准评价选择性。结果文献报道黄芩黄酮类化合物药理作用共26种,其中与苷元及其苷类化合物对接结果相符的个数分别为9个和25个。表明苷元及其苷类化合物的靶标选择性与虚拟评价有差异,苷类化合物的结果与文献更接近。结论说明虚拟评价技术对于中药复杂作用系统的研究具有较大的实用性,苷元与苷类化合物体内作用效果相似,而体内代谢是药物虚拟评价过程中非常重要的影响因素。