为了研发新型抗生素,综述了细菌来源的环脂肽、蓝细菌的环脂肽和其它微生物的环脂肽类化合物的化学结构,并介绍了环脂肽的抗肿瘤、抗菌、抗炎和其它生物学活性。”
“R-4-氯-3-羟基丁酸乙酯(R-CHBE)是多种药物的手性中间体,可由4-氯乙酰乙酸乙酯(BI 2536研究购买COBE)立体选择性还原制备,而辅酶高效再生是绝大多数氧化还原酶实际应用的瓶颈。本研究从赭色掷抱酵母细胞ZJU010中克隆出NADPH依赖型乙醛还原酶ARI基因(alr),构建重组大肠杆菌E.coliBL21/pET-alrGSK1120212核磁,并与葡萄糖脱氢酶的基因工程菌(BL21/pET-gdh)进行偶联转化COBE。合理调整双菌双酶比例,当BL21/pET-alr和BL21/pET-gdh的湿菌重比为6∶1时,CHBE的产量达到最高,无需添加辅酶,转化22hSelleck摩尔转化率达到95.88%,产物R-CHBE的对映体过量值ee为96%,较好地实现了双酶偶联制备R-CHBE。”
“利用筛选到的优势烃降解复合菌(I菌)对大庆油田3口不同油井的油(西5-P10、三元后和G1131-262)进行不同时间的降解实验和全油GC-MS定量分析,探讨饱和烃、芳烃化合物分布情况变化。

多发性骨髓瘤干细胞特异标志物正处于研究阶段,目前主要采用SP细胞分选和醛脱氢酶活性检测分离骨髓瘤干细胞。多发性骨髓瘤干细胞通过hedgehog,wnt及notch等信号通路而具有自我更新的特性,当这些信号传导通路出现异常时,就导致了肿瘤的发生及肿瘤细胞的无控制性增长。针对肿瘤干细胞进行选择性靶向治疗是制定肿瘤治疗策略的一个新的重要方向,肿瘤干细胞特有的AP24534表面标记和信号传导通路可以作为杀伤肿瘤干细胞而控制肿瘤发展的靶点。”
“【目的】研究氟喹诺酮类药物在动物源大肠埃希氏菌QnrS阳性株体内蓄积量的变化规律,探讨主动外排机制在携QnrS菌株中的作用。【方法】采用肉汤微量稀释法测定QnrS阳性株对氟喹诺酮类药物的MIC,荧光测定法检测盐酸环丙沙星在QnrS阳性株体内浓度的变化及能Bcl2 inhibitor量抑制剂碳酰氰间氯苯腙(CCCP)对菌体内药物蓄积的影响。【结果】动物源大肠埃希氏菌QnrS阳性株对氟喹诺酮药物的敏感性存在明显差异,均对盐酸环丙沙星的蓄积呈能量依赖性降低,其中以耐药株体内的药物浓度降低最为明显。加入能量抑制剂后,耐药株体内的药物浓度上升程度明显高于敏感株,但均达不到标准株体内药物浓度水平。【结论】主动外排泵Sirtuin抑制剂的激活,使受试菌体内盐酸环丙沙星减少并低于有效浓度,从而影响QnrS介导的氟喹诺酮类耐药性。”
“周细胞包裹血管内皮细胞形成血管腔,具有重要的功能,周细胞减少导致出现血管扩张、渗血,导致水肿、新生血管等病变。近年研究发现周细胞通过多种信号通路对于视网膜血管调节、代谢等方面起着重要的作用,具有调节内皮细胞增殖、分化,调控新生血管生长及稳定性等多种功能。现就周细胞在视网膜新生血管疾病中的研究现状予以综述。

结论复方雪荔颗粒原液及其有效部分均有显著的利尿及抑菌作用。”
“从化学结构、生物学活性、生物合成、应用开发等角度,综述了已有文献报道的黏球菌活性天然产物,重点介绍了作用于肌动蛋白的大环内酯类化合物rhizopodin、作用于呼吸链的肽类化合物myxothiazol和多烯类化合物myxalamid、作用于核酸的芳香类化合物myx哪里opyronin和saframycin Mx1,以及作用于细胞壁的大环类化合物myxovirescin,阐明了黏球菌次级代谢产物的化学结构多样性和生物活性多样性,为进一步开发黏球菌活性天然产物提供线索。”
“小檗碱类化合物是一类具有多种生物活性且大量应用于临床的季铵类异喹啉生物碱。近年来,小檗碱类药物Mitomycin C nmr的研究与开发受到广泛关注,且逐渐成为一个发展迅速、充满活力的领域。通过结构修饰所得的小檗碱类衍生物具有良好的抗细菌、抗真菌及抗病毒活性,可通过多种靶点对微生物发挥抑制作用。本文综述小檗碱类衍生物在抗细菌、抗真菌及抗病毒方面的研究与开发进展状况,为进一步研发小檗碱类抗微生物药物提供参考。”
“采用顶空液获悉更多相微萃取-气相色谱质谱联用法(HS/LPME-GC/MS)分离鉴定乌梅中的主要挥发性成分。此方法具有操作简便、测试快速便捷等优点,可应用于乌梅等中药的挥发性成分的测定。”
“<正>橄榄苦苷(Oleuropein),是一种无毒的裂环烯醚萜苷类化合物。裂环烯谜萜(secoiridoids)是环戊烷单萜衍生物中的一类化合物,是由环烯谜萜类化合物裂环而成,只占环烯谜萜类的很少一部分[1]。

结果:异甘草素对3种肿瘤细胞的增殖均有较强的抑制作用,甘草苷仅对HL-60细胞有较显著的抑制作用,而异甘草苷和甘草素对3种肿瘤细胞增殖的抑制作用较弱。结论:甘草黄酮化合物抗肿瘤活性可能与其母环开、裂及其侧链羟基数目相关,异甘草素具有较好的体外抑瘤作用,是一种有潜力的抗癌药物,值得进一步深入研究。”
“目的探讨床边快速心肌肌钙蛋白I(cTnI)、肌红蛋白(Myo)和肌酸激酶同功Selleck CX-4945酶(CK-MB)联合检测对急诊胸痛患者早期危险度分层的临床价值。方法采用美国博适-Triage干式快速定量心肌梗死/心衰诊断仪,对急诊的260例急性胸痛患者,采静脉血床边动态测定cTnI、Myo和CK-MB含量,并结合临床症状、心电图动态变化,对患者进行缺血风险评价,并随访cTnI阳性患者病死事件发生情况。结果 260例急性胸痛病例,首次危险分层高危组Z-VAD-FMK生产商47例,中低危组213例,就诊后0h时点两组间cTnI和CK-MB含量具有显著性差异(P<0.05),Myo含量具有非常显著性差异(P<0.01)。基于心脏标志物变化的二次危险分层,确诊为AMI者106例,非AMI者154例。Myo、CK-MB、cTnI及三项联合诊断AMI的敏感性和特异性在胸痛发作后0～4h时间段分别是49.5%、60.0%;27.2Selleck%、92.6%;28.2%、100.0%;35.0%、84.2%;在4～8h时间段分别是70.7%、42.9%;68.3%、82.9%;75.6%、94.3%;71.5%、73.4%;在12h后分别是96.3%、36.7%;96.3%、73.3%;96.3%、86.7%;96.3%、65.6%。在短期随访期间(平均为28.5d),cTnI阳性和阴性患者的病死率分别为12.6%(13/103)和3.0%(4/134),P<0.005。

结果化合物对ox-LDL导致的内皮细胞和巨噬细胞损伤有较明显的保护作用,并且抗氧化,减少氧、氮自由基产生,抑制LPS所致的巨噬细胞炎性因子释放,抑制单核细胞和内皮细胞黏附。结论山葡萄素A和二脱氢山葡萄素A对动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)发生早期事件的多个关键环节均有作用,提示其可能的动脉粥样硬化保护分子分子量机制涉及多个靶点和通路的相互作用。”
“目的建立HPLC法测定复方地塞米松滴耳液中二组分的含量。方法采用Waters XTerraRP18(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-水(70∶30)为流动相,流量为1.0mL.min-1,柱温为30℃,检测波长240nm。结果本色谱条件下醋酸地塞半抑制浓度米松和氯霉素分离良好。醋酸地塞米松、氯霉素分别在0.002～0.05mg.mL-1和0.02～0.5mg.mL-1浓度范围内,与峰面积呈良好的相关性(r=1.0000和r=0.9999);平均回收率:醋酸地塞米松为100.3%,RSD为0.7%(n=9),氯霉素为100.0%,RSD为0.4%(n=www.selleck.cn/ATM.html9)。结论该方法简便、准确、可靠,适用于复方地塞米松滴耳液的定量检测。”
“目的:观察复方党参通气液对实验兔腹部手术后胃肠激素P物质(SP)、胃动素(MOT)水平的影响。方法:65只实验兔随机分为正常对照组(10只)、假手术组(10只)、模型组(45只)。模型组又分为实验组(复方党参通气液组)、对照组(大承气汤组)、空白组(生理盐水)。观察术后中药治疗对血浆中SP、MOT的影响。

②-αHBDH以生后24 h内最高,第3 d开始下降,轻度者第7 d基本正常,中、重度者仍高于对照组(P<0.01),CK、CK-BB在生后第3 d明显升高,轻度者第7 d降至正常,中、重度者仍高于对照组(P<0.01)。【结论】血清HBDH、CK、CK-BB水平及动态变化对HIE脑损伤的诊断、病情发展及评估有重要意义。"
“目的探讨黄芩苷对大鼠血管平滑肌细胞(Anti-cancer Compound Library分子量VSMC)增殖和内皮损伤诱导的新生内膜形成的影响及其机制。方法采用细胞培养、MTT分析、Western blot及免疫组织化学等方法研究黄芩苷的作用机制。结果黄芩苷可呈浓度依赖性地抑制血小板源生长因子(PDGF)诱导的VSMC增殖,降低增殖细胞核抗原(PCNA)的表达,阻断PDGF受体的激活和MEK/ERK信号通路的活化。整体实验显示,黄GSK-3 activation芩苷可预防球囊损伤诱导的血管新生内膜肥厚,明显降低内膜/中膜面积(I/M)比值(P<0.01);PCNA、细胞间黏附分子(ICAM-1)和血管黏附分子(VCAM-1)蛋白的表达也明显减少(P<0.01)。结论黄芩苷通过抑制VSMC增殖而阻止球囊损伤诱导的大鼠血管内膜增生。"
“【目的】观察中重度哮喘儿童以舒利迭治疗早期最大呼气峰流速(P点击此处EF)值的变化情况。【方法】选入2004年在本哮喘门诊就诊以舒利迭治疗的中重度哮喘患儿45例,配送峰流速仪和哮喘日记,记录每日PEF值,6周后回收哮喘日记,分析数据。【结果】利用聚类分析,6周PEF变化情况可基本分为三个阶段,分别是:第1周,第2~3周,第4~6周;同时利用方差分析对各周PEF实测观测指标与基值比较及进行组间比较发现,第1周PEF即有明显上升,至第2~3周左右已达预计值水平,此后变化不大,趋于水平。

结果显示:3日龄仔猪服用中药卵黄免疫球蛋白复合制剂后,平均日增重接近不攻毒对照组(P>0.05),但显著高于卵黄免疫球蛋白组、普通卵黄粉组、攻毒阳性对照组和中药组(P<0.05);仔猪死亡率中药卵黄免疫球蛋白复合制剂组显著小于卵黄免疫球蛋白组和纯中药组(P<0.05)。21日龄仔猪服用中药卵黄免疫球蛋白复合制剂组,平均日增重高于纯中药CAL-101说明书组(P<0.05),卵黄免疫球蛋白组平均日增重显著高于纯中药组(P<0.05)。临床应用效果显示,喂以6 g和10 g中药卵黄免疫球蛋白复合制剂组与抗生素治疗组的治愈率差异不显著组(P>0.05),卵黄免疫球蛋白组和纯中药组治愈率差异不显著(P>0.05);喂以6 g和10 g中药卵黄免疫球蛋白复合制剂组的治Alectinib半抑制浓度愈率均显著优于单一使用纯中药组和卵黄免疫球蛋白组(P<0.05)。表明中药与卵黄免疫球蛋白联合应用具有增效作用,为防治产肠毒素大肠埃希氏菌(ETEC)引起的仔猪腹泻提供了新途径。"
“本研究旨在阐明猪SRPK1基因的分子特点和表达谱。以大白猪为研究对象,利用RT-PCR技术克隆SRPK1基因CDS区域,同时Belnacasan小鼠利用反向PCR(inverse PCR,I-PCR)技术得到猪部分SRPK1的5′UTR序列;利用生物信息学方法分析SRPK1基因核苷酸序列及编码蛋白序列的结构特点;利用荧光定量PCR(real-time PCR)检测SRPK1在1和30日龄大白猪及杜洛克的心脏、肌肉、脾脏、肝脏、肾脏、肺脏、胃、小肠、大肠、脑的表达情况;构建猪骨骼肌损伤模型,研究在骨骼肌发育过程中SRPK1基因的表达特性。

“
“目的研究尿激酶型纤溶酶原激活受体(uPAR)在肝癌组织及细胞系中的表达,探讨其与肝细胞癌侵袭、转移的关系。方法利用免疫组化方法检测50例肝癌组织中uPAR的表达,分析其与肝癌的临床病理分级、包膜侵犯、门脉癌栓等的关系;利用流式细胞术检测肝癌细胞系Hep-3B和SMMC-7721中uPAR的表达,通过Boyden小室侵袭实验比较两种细胞系体外侵袭能力的差确认细节别;从SMMC-7721中通过流式细胞术分选出uPAR阳性及阴性的细胞,比较两者体外侵袭能力的差别,并通过裸鼠体内成瘤及转移模型,比较两者体内侵袭和转移的能力。结果肝癌中uPAR的表达和肿瘤的包膜侵犯、门脉癌栓有显著的相关性(P<0.01);肝癌细胞系Hep-3B和SMMC-7721中uPAR的表达和其体外侵袭能力相关;而在SMMC-selleck化学7721中,uPAR阳性组较阴性组有更强的体外及体内侵袭及转移能力。结论uPAR蛋白的表达在肝癌细胞的侵袭和转移中起重要作用,和肿瘤的临床病理分期及预后相关。”
“在酸性条件下,硫酸铈将分别氧化钌(II)联吡啶和吲哚美辛,产生的氧化产物会相互反应而发生化学发光。据此建立通过HPLC分离、用化学发光检测器测定吲哚美辛的方法。在优化的实Alectinib体外验条件下,测定吲哚美辛的线性范围为22.95~61.20μg/mL,检出限(3σ)为6.12μg/mL,相对标准偏差为2.7%(n=11)。方法可用于生物药品复方吲哚美辛酊及人体尿液中吲哚美辛的含量。”
“目的:总结新型抗抑郁药文拉法辛与其它药物合用时可能发生的不良药物相互作用,旨在提醒临床注意避免或谨慎合用。方法:通过检索Medline、中国期刊全文数据库(CNKI)等检索源,总结和分析药物之间的相互作用情况。