经离体角膜透过性实验及体外释放实验,结果发现 增大的相对分子质量可阻断MMC的角膜吸收,以避免其眼内副作用;MMC可以前药(DHA-MMC)形式积聚在眼表后逐渐释放MMC以产生活性。
姜黄素是从姜科姜黄素属植物中提取的一种多酚类化合物,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等作用,姜黄素能够在多方面起到抗肿瘤作用,而且不良反应小。姜黄素诱导肿瘤细胞凋亡,是其发挥抗肿瘤作用selleckchem的重要机制之一。本文主要针对姜黄素诱导肿瘤细胞凋亡的作用靶点、作用途径及分子机制的研究进展作一综述。
如今,临床耐药菌株的迅速出现和癌症威胁的不断上升迫使人类不断寻找新的化合物来治疗顽疾。纵观新化合物的发现史,它们中的大多数来自资源微生物。其中广泛存在于自然界多种生境中的放线菌(Actinomycetes,ACT),因其次级代谢产和物结构新颖、作用独特,有着广泛的抗菌、抗肿瘤活性,成为开发新型抗菌、抗肿瘤药物的宝贵资源,具有巨大的应用价值。目前临床上广泛使用的天然源抗生素有超过三分之二是放线菌产生的,其中链霉菌属放线菌作为放线菌家族的优势菌种,已经成为探索和发现新型生物活性化合物的重要宝库。放线菌可以产生多种不同类别抗生素,例如β-内酰胺类、氨基糖苷类、糖肽类、大环内HKI-272酯类、四环素类、多烯类和烯二炔类等。本文重点介绍放线菌具有抗菌抗肿瘤活性的次级代谢产物及其作用机制。
目的合成更强抗癌活性的有机锗化合物,分析其分子结构和抗癌活性之间的关系。方法通过一系列化学反应合成了4种含氧芴酰胺或菲酯基团的新型有机锗倍半氧化物(4a,4b,5a,5b),用IR、1HNMR和元素分析确定它们的结构。用MTT方法检测4种化合物对人前列腺癌细胞(PC-3M)和人白血病癌细胞(K562)的抑制作用。