T1组可减少腹水量,但不能改善血清指标值和胰腺病理评分;T3组可显著降低血清AMY、ALT以及胰腺病理评分,但不能明显减低腹水量和Cr值(P>0.05),而T2组可显著降低上述各指标。药物对照组(20mg/kg3-AB)对大鼠的腹水量、血清AMY、ALT、Cr和胰腺病理评分等方面,较SO组差异无显著性(P>0.05)。结论静脉给予PARP抑制剂3-AB20mg/kg是改善大鼠Selleckchem GSK126SAP病情安全有效的最佳剂量。”
“目的:研究乌骨藤脂溶性成分的抗肿瘤活性,并分析其化学成分。方法:采用超临界流体萃取法提取中药乌骨藤的脂溶性成分,采用MTT法研究其对人肝癌细胞系HepG-2细胞的细胞毒活性,并利用气相-质谱联用技术分析其化学成分。结果:乌骨藤脂溶性成分对人肝癌细胞系HepG-2细胞有明显的细胞毒活性,同时分析了其化学成分,鉴定了Epigenetic inhibitor化学结构其中24个化合物,并测定了相对含量。结论:乌骨藤的脂溶性成分具有抗肿瘤活性,其药理活性与所含有的化学成分相关。”
“为了深入研究不同类型荞麦蛋白酶抑制剂在抑制肿瘤细胞生长及诱导其发生凋亡方面的作用,本实验在先前得到的重组荞麦胰蛋白酶抑制剂(rBTI)的基础上,运用定点突变技术将rBTI的活性位点进行替换,构建一种新型蛋白酶抑制剂aBTI。通过在大肠LOXO-101制造商杆菌M15[pREP4]中表达,获得以可溶形式存在的aBTI目的蛋白。经Ni2+-NTA亲和层析及superdex 75分子筛层析纯化,目的蛋白的纯度达到95%以上。抑制活性测定表明,aBTI具有专一性的弹性蛋白酶抑制活性,抑制常数Ki为3.34×10-7mol/L。MTT比色法检测及细胞核形态学观察显示,aBTI在体外能够显著抑制HepG2肿瘤细胞的增殖(IC50:1.88μmol/L),并诱导其凋亡,具有较好的抗肿瘤效应。